Hoy, Lunes 4 de abril del 2016, comienzo a experimentar con una droga llamada selegilina. Subo este posteo como puntapié inicial de esta fase de experimentación y también para comentar los potenciales beneficios de este fármaco.
La selegilina más comúnmente conocida por su nombre comercial (L-deprenyl) se ha venido utilizando en las últimas décadas para el tratamiento de las primeras etapas de la enfermedad de parkinson, la depresión y otras enfermedades neuro-degenerativas como la enfermedad de Alzheimer.
Lo interesante del caso es que se ha comprobado que el uso de “micro” dosis de selegilina en personas sanas permite potenciar el rendimiento cognitivo, sobre todo en las facetas relacionadas con la memoria y el aprendizaje, y también permite extender la expectativa de vida al actuar sobre la salud de nuestras mitocondrias, por nombrar alguno de sus beneficios. Volvemos a remarcar la palabra “micro-dosis” ya que la idea es utilizar dosis muchísimo más bajas que las sugeridas para tratar patologías neuro-degenerativas.
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Que es específicamente la selegilina?
Que es específicamente la selegilina? Cuál es su mecanismo de acción? Tiene riesgos? Qué dosis se deben usar? Vamos a intentar responder estas preguntas ya que nos van a ayudar a conocer esta droga, identificar sus potenciales beneficios y los aspectos que iré monitoreando durante mi fase de experimentación.
La selegilina es una droga catalogada como inhibidora selectiva de la monoamina oxidasa tipo B (MAO-B) y su estructura química es similar a la de las anfetaminas (i.e. speed). Es una de las pocas drogas que actúan de forma selectiva sobre un área específica del cerebro conocida como substantia nigra que forma parte del sistema de ganglios basales…un área densamente poblada con neuronas dopaminérgicas que regulan funciones vinculadas al control motriz y al impulso sexual. Debido a su efecto neuro-protector, ya que también es capaz de proteger nuestras neuronas del daño oxidativo (radicales libres), nos permitiría aumentar nuestra calidad y expectativa de vida.
Aquí hago una salvedad que no he comentado en otros posteos pero que es relevante para entender mi interés por esta droga. En mi caso personal, tengo una historia bastante larga de declive cognitivo que se remonta a mi infancia durante la cual experimenté un conjunto de disfunciones neurológicas difíciles de entender en esa época. Trastornos de atención, dificultades en la lectura (dislexia) y escritura (dyspraxia) hasta una hiperactividad bastante notoria, por nombrar solo algunos. Para ser breve puedo mencionar que uno mis análisis de salud (hair mineral analysis) realizado hace un par de años evidenció un nivel extremadamente elevado (y tóxico) de plomo en mi cerebro. El plomo y el mercurio, además de ser las dos sustancias más tóxicas de la tierra luego del plutonio y de tener mecanismos de acción bastante similares, generan una gran cantidad de radicales libres y producen un enorme daño oxidativo. Esto explica el deterioro neuronal y las disfunciones cognitivas en personas de mi perfil. Mi interés por la selegilina entonces proviene no solo por su acción para mejorar la faceta cognitiva sino también por su acción para evitar el stress oxidativo y el deterioro neuronal. En unos párrafos más adelante vamos a mencionar cual es el mecanismo específico de acción en este aspecto.
La MAO es una enzima que degrada la actividad de las catecolaminas, un grupo de neurotransmisores que incluye a la dopamina. Los niveles de MAO tienden a incrementarse con la edad. Esta es una de las razones por las cuales los niveles de dopamina tienden a caer a medida que envejecemos, sobre todo a partir de los 45 años. El problema con esto es que cuando los niveles de dopamina caen drásticamente por debajo del 30% de los niveles “normales” aparecen síntomas asociados al Parkinson. La inhibición de la MAO permite ralentizar esta lenta y gradual caía en nuestros niveles de dopamina y por ende retarda la aparición de enfermedades como el Parkinson y el Alzheimer. Debido a que su acción es selectiva sobre la MAO-B, la selegilina no produce sobre-estimulación del sistema nervioso central como sí ocurre con las anfetaminas (i.e. speed).
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Acción anti-oxidante y anti-envejecimiento
Se ha comprobado que la administración de selegilina además de fomentar la liberación de dopamina también promueve la producción de dos importantes enzimas, catalase y superoxide dismutase (SOD), que junto con la enzima glutathione peroxidase forman el principal mecanismo de defensa (antioxidante) de nuestro organismo contra el daño oxidativo en neuronas y neurotransmisores provocado por la actividad de radicales libres en nuestro cerebro. El daño oxidativo es una de las principales causas de destrucción y muerte celular. Aquí tenemos una de las razones para consumir anti-oxidantes (i.e. Vitamina C, glutatión, acido alfa lipoico, etc.) de forma regular.
Al fomentar esta importante actividad anti-oxidante la selegilina previene no solo la degradación de dopamina sino también la cantidad de neuro-toxinas que se generan durante dicho proceso. La destrucción neuronal y la creciente actividad de radicales libres es una de las características distintivas del proceso de envejecimiento. Recordemos que los radicales libres son uno de los principales agresores de las mitocondrias, las pequeñas unidades que generan energía en el interior de nuestras células y que nos ayudan a mantenernos saludables. Por su acción específica sobre estos procesos claves, la selegilina permite extender nuestra expectativa y calidad de vida.
Dosis, beneficios, y riesgos asociados
En pacientes con Parkinson las dosis terapéuticas se encuentran en el rango de los 5-10 mg/día.
En personas sanas y mayores a 45 años la dosis de selegilina se encuentra en el rango de los 10-15mg por semana, es decir, dosis que son 1/7 de las dosis regulares. Para personas sanas menores a 45 años se sugiere tomar entre 1,5-2,5 mg por semana.
Los principales beneficios que se han reportado en la literatura científica en las dosis mencionadas para personas sanas son:
• Estimulación general de las facultades mentales (i.e. memoria, capacidad de aprendizaje) pero sin el efecto observado en las anfetaminas
• Efecto anti-depresivo moderado
• Incremento de la energía
• Mayor sensación de bienestar
• Aumento del deseo sexual
• Mayor asertividad
• Mayor neuro-plasticidad
• Mayor vaso-dilatación a través de la mayor producción de óxido nítrico
Por sus particulares beneficios y debido a su capacidad para exponenciar aspectos de nuestra performance mental la selegilina es considerada como una droga inteligente.
Vamos a ver cómo me va. Los mantengo al tanto.
Mariano M.
Referencias:
Bar-Am O, Amit T, Youdim MB, Weinreb O. Neuroprotective and neurorestorative potential of propargylamine derivatives in ageing: focus on mitochondrial targets. J Neural Transm (Vienna). 2016 Feb;123(2):125-35. doi: 10.1007/s00702-015-1395-3. Epub 2015 Apr 10.
http://goo.gl/kXLdjZ
Gerlach M, Riederer P, Youdim MB. The molecular pharmacology of L-deprenyl. Eur J Pharmacol. 1992 Jun 5;226(2):97-108.
http://goo.gl/UctRtY
Leslie J. Farer. Deprenyl: 50 Years of Life Enhancement.
http://semmelweis.hu/pharmacology/files/2014/11/deprenyl.pdf
Steve Fowkes, L-Deprenyl: An Anti-aging aphrodisiac?, Smart Drugs News, CERI (Cognitive Enhancement Research Institute), Vol 1, No.1, January 1992.
http://goo.gl/Dt17N7
Thomas, T. Monoamine oxidase-B inhibitors in the treatment of Alzheimer's disease. Neurobiol Aging. 2000 Mar-Apr;21(2):343-8.
http://goo.gl/ljkzDF
Thomas T, McLendon C, Thomas G. L-deprenyl: nitric oxide production and dilation of cerebral blood vessels. Neuroreport. 1998 Aug 3;9(11):2595-600.
http://goo.gl/qoEVly
An Interview with Joseph Knoll, M.D.
http://www.lmreview.com/articles/view/an-interview-with-joseph-knoll-md/
Nootropics Series - Part 3: Deprenyl and Dopamine decline
https://www.youtube.com/watch?v=4KNpwmdhg6o
La selegilina más comúnmente conocida por su nombre comercial (L-deprenyl) se ha venido utilizando en las últimas décadas para el tratamiento de las primeras etapas de la enfermedad de parkinson, la depresión y otras enfermedades neuro-degenerativas como la enfermedad de Alzheimer.
Lo interesante del caso es que se ha comprobado que el uso de “micro” dosis de selegilina en personas sanas permite potenciar el rendimiento cognitivo, sobre todo en las facetas relacionadas con la memoria y el aprendizaje, y también permite extender la expectativa de vida al actuar sobre la salud de nuestras mitocondrias, por nombrar alguno de sus beneficios. Volvemos a remarcar la palabra “micro-dosis” ya que la idea es utilizar dosis muchísimo más bajas que las sugeridas para tratar patologías neuro-degenerativas.
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Que es específicamente la selegilina?
Que es específicamente la selegilina? Cuál es su mecanismo de acción? Tiene riesgos? Qué dosis se deben usar? Vamos a intentar responder estas preguntas ya que nos van a ayudar a conocer esta droga, identificar sus potenciales beneficios y los aspectos que iré monitoreando durante mi fase de experimentación.
La selegilina es una droga catalogada como inhibidora selectiva de la monoamina oxidasa tipo B (MAO-B) y su estructura química es similar a la de las anfetaminas (i.e. speed). Es una de las pocas drogas que actúan de forma selectiva sobre un área específica del cerebro conocida como substantia nigra que forma parte del sistema de ganglios basales…un área densamente poblada con neuronas dopaminérgicas que regulan funciones vinculadas al control motriz y al impulso sexual. Debido a su efecto neuro-protector, ya que también es capaz de proteger nuestras neuronas del daño oxidativo (radicales libres), nos permitiría aumentar nuestra calidad y expectativa de vida.
Aquí hago una salvedad que no he comentado en otros posteos pero que es relevante para entender mi interés por esta droga. En mi caso personal, tengo una historia bastante larga de declive cognitivo que se remonta a mi infancia durante la cual experimenté un conjunto de disfunciones neurológicas difíciles de entender en esa época. Trastornos de atención, dificultades en la lectura (dislexia) y escritura (dyspraxia) hasta una hiperactividad bastante notoria, por nombrar solo algunos. Para ser breve puedo mencionar que uno mis análisis de salud (hair mineral analysis) realizado hace un par de años evidenció un nivel extremadamente elevado (y tóxico) de plomo en mi cerebro. El plomo y el mercurio, además de ser las dos sustancias más tóxicas de la tierra luego del plutonio y de tener mecanismos de acción bastante similares, generan una gran cantidad de radicales libres y producen un enorme daño oxidativo. Esto explica el deterioro neuronal y las disfunciones cognitivas en personas de mi perfil. Mi interés por la selegilina entonces proviene no solo por su acción para mejorar la faceta cognitiva sino también por su acción para evitar el stress oxidativo y el deterioro neuronal. En unos párrafos más adelante vamos a mencionar cual es el mecanismo específico de acción en este aspecto.
La MAO es una enzima que degrada la actividad de las catecolaminas, un grupo de neurotransmisores que incluye a la dopamina. Los niveles de MAO tienden a incrementarse con la edad. Esta es una de las razones por las cuales los niveles de dopamina tienden a caer a medida que envejecemos, sobre todo a partir de los 45 años. El problema con esto es que cuando los niveles de dopamina caen drásticamente por debajo del 30% de los niveles “normales” aparecen síntomas asociados al Parkinson. La inhibición de la MAO permite ralentizar esta lenta y gradual caía en nuestros niveles de dopamina y por ende retarda la aparición de enfermedades como el Parkinson y el Alzheimer. Debido a que su acción es selectiva sobre la MAO-B, la selegilina no produce sobre-estimulación del sistema nervioso central como sí ocurre con las anfetaminas (i.e. speed).
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Acción anti-oxidante y anti-envejecimiento
Se ha comprobado que la administración de selegilina además de fomentar la liberación de dopamina también promueve la producción de dos importantes enzimas, catalase y superoxide dismutase (SOD), que junto con la enzima glutathione peroxidase forman el principal mecanismo de defensa (antioxidante) de nuestro organismo contra el daño oxidativo en neuronas y neurotransmisores provocado por la actividad de radicales libres en nuestro cerebro. El daño oxidativo es una de las principales causas de destrucción y muerte celular. Aquí tenemos una de las razones para consumir anti-oxidantes (i.e. Vitamina C, glutatión, acido alfa lipoico, etc.) de forma regular.
Al fomentar esta importante actividad anti-oxidante la selegilina previene no solo la degradación de dopamina sino también la cantidad de neuro-toxinas que se generan durante dicho proceso. La destrucción neuronal y la creciente actividad de radicales libres es una de las características distintivas del proceso de envejecimiento. Recordemos que los radicales libres son uno de los principales agresores de las mitocondrias, las pequeñas unidades que generan energía en el interior de nuestras células y que nos ayudan a mantenernos saludables. Por su acción específica sobre estos procesos claves, la selegilina permite extender nuestra expectativa y calidad de vida.
Dosis, beneficios, y riesgos asociados
En pacientes con Parkinson las dosis terapéuticas se encuentran en el rango de los 5-10 mg/día.
En personas sanas y mayores a 45 años la dosis de selegilina se encuentra en el rango de los 10-15mg por semana, es decir, dosis que son 1/7 de las dosis regulares. Para personas sanas menores a 45 años se sugiere tomar entre 1,5-2,5 mg por semana.
Los principales beneficios que se han reportado en la literatura científica en las dosis mencionadas para personas sanas son:
• Estimulación general de las facultades mentales (i.e. memoria, capacidad de aprendizaje) pero sin el efecto observado en las anfetaminas
• Efecto anti-depresivo moderado
• Incremento de la energía
• Mayor sensación de bienestar
• Aumento del deseo sexual
• Mayor asertividad
• Mayor neuro-plasticidad
• Mayor vaso-dilatación a través de la mayor producción de óxido nítrico
Por sus particulares beneficios y debido a su capacidad para exponenciar aspectos de nuestra performance mental la selegilina es considerada como una droga inteligente.
Vamos a ver cómo me va. Los mantengo al tanto.
Mariano M.
Referencias:
Bar-Am O, Amit T, Youdim MB, Weinreb O. Neuroprotective and neurorestorative potential of propargylamine derivatives in ageing: focus on mitochondrial targets. J Neural Transm (Vienna). 2016 Feb;123(2):125-35. doi: 10.1007/s00702-015-1395-3. Epub 2015 Apr 10.
http://goo.gl/kXLdjZ
Gerlach M, Riederer P, Youdim MB. The molecular pharmacology of L-deprenyl. Eur J Pharmacol. 1992 Jun 5;226(2):97-108.
http://goo.gl/UctRtY
Leslie J. Farer. Deprenyl: 50 Years of Life Enhancement.
http://semmelweis.hu/pharmacology/files/2014/11/deprenyl.pdf
Steve Fowkes, L-Deprenyl: An Anti-aging aphrodisiac?, Smart Drugs News, CERI (Cognitive Enhancement Research Institute), Vol 1, No.1, January 1992.
http://goo.gl/Dt17N7
Thomas, T. Monoamine oxidase-B inhibitors in the treatment of Alzheimer's disease. Neurobiol Aging. 2000 Mar-Apr;21(2):343-8.
http://goo.gl/ljkzDF
Thomas T, McLendon C, Thomas G. L-deprenyl: nitric oxide production and dilation of cerebral blood vessels. Neuroreport. 1998 Aug 3;9(11):2595-600.
http://goo.gl/qoEVly
An Interview with Joseph Knoll, M.D.
http://www.lmreview.com/articles/view/an-interview-with-joseph-knoll-md/
Nootropics Series - Part 3: Deprenyl and Dopamine decline
https://www.youtube.com/watch?v=4KNpwmdhg6o