Este es uno de los tantos TP... de Farmacia (UBA)
Formulación problema
Rp.
Nistatina 0,635g Base Medicamentosa
Metilparabeno 0,020g Conservante
Sorbitol 70% 6,0ml Correctivo del sabor-edulcorante, aumenta la densidad
Esencia de frambuesa III gotas Correctivo del sabor-aromatizante
Carboximetilcelulosa 0,3g Agente viscosante
Glicerina 1,5ml Humectante de CMC, aumenta la densidad,
Conservante, correctivo del sabor-edulcorante
Sacarina 0,150g Correctivo del sabor-edulcorante
Tween 80 I gota Humectante de la nistatina (tensioactivo)
Agua destilada c.s.p. 30ml Medio dispersante
Nistatina suspensión 100000 UI/ml.
Cálculo del peso de nistatina:
Nistatina 4722,2UI/mg
Para la suspensión de necesitan: 100000 UI/ml x 30 ml = 3000000UI
4722,2UI________1mg
3000000________x=635,3mg de nistatina.
Características del principio activo y excipientes:
Nistatina
Estructura química:
Descripción:
Polvo amarillo o ligeramente parduzco con olor característico de cereales. Es higroscópico y se altera por una larga exposición a la luz y al calor.
Fórmula: C47H75NO17
PM: 926,1g/mol
Propiedades fisicoquímicas:
Solubilidad: muy poco soluble en agua destilada, moderadamente soluble en alcohol etílico y metílico, insoluble en cloroformo y éter.
pH de una suspensión acuosa de nistatina 3%: pH=6-8
Metilparabeno (Nipagín o p-hidroxibenzoato de metilo)
Fórmula empírica: C8H8O3
PM: 152,14
Punto de fusión: 126º C.
Características fisicoquímicas:
Cristales incoloros o polvo cristalino blanco de tenue olor característico.
Solubilidad: 1 g se disuelve en 400 ml de agua a 25º C, 30ml de agua a 80º C, 3 ml de alcohol 95º a 25º C.
Usos: antiséptico y conservador.
Muy efectivo contra bacterias y menos frente a hongos. Los envases de vidrio (muy poco), PVC, polietileno y polipropileno, producen ligera pérdida de su actividad. En general se lo usa al 0.1 % combinado con otro parabeno al 0.02 %. Combinado es muy efectivo como antibacteriano y antifúngico.
Solución de Sorbitol al 70 %
Es una solución acuosa que contiene no menos de 68 % m/m y no más de 72 % m/m de hexitoles, expresados como D-glucitol.
Fórmula empírica: C6H14O6
PM: 182,20
Densidad (20º C): 1,287 g/cm3
Características: es un líquido incoloro, claro, miscible en agua, con glicerol (85%) y con propilenglicol, soluble en alcohol.
El sorbitol no es toxico ni particularmente irritante a piel y membranas mucosas. No presenta mayor riesgo por inhalación. Evitar los oxidantes fuertes porque puede haber incompatibilidad química.
Esencia de Frambuesas: Correctivo del sabor, aromatizante.
Descripción:
Líquido transparente, incoloro a ligeramente amarillento, con aroma y sabor característicos a frambuesa.
Almacenamiento: En recipiente cerrado en lugar fresco y seco, protegido de la luz.
Carboximetilcelulosa Sódica. Agente viscosante.
Nombre químico: Celulosa, carboximetil éter, sal sódica.
Fórmula empírica: (C20H30O14Na2)n
La USP 28 describe a la carboximetilcelulosa sódica como la sal sódica del policarboximetil éter de la celulosa.
PM típico: 90.000 – 700.000.
Descripción: polvo o gránulos de color blanco o blanco crema. El polvo es higroscópico. Se dispersa facilmente en agua formando soluciones coloidales.
Propiedades fisicoquímicas:
Densidad: 0.52 g/cm3.
Punto de fusión: comienza a ponerse de color marrón aproximadamente a 227 º C.
pH: 6.5 - 8.5 (solución al 1 % m/v).
Solubilidad: practicamente insoluble en acetona, etanol 95 %, éter y tolueno. Se dispersa fácilmente en agua a todas las temperaturas, formando soluciones coloidales claras.
Estabilidad y condiciones de almacenamiento: Es estable aunque higroscópica. Bajo condiciones de elevada humedad, la carboximetilcelulosa puede absorber gran cantidad de agua. Debe ser mantenido en envases de cierre perfecto, en lugar fresco y seco.
Incompatibilidades: Es incompatible con soluciones fuertemente ácidas y con las sales solubles de hierro y otros metales, como mercurio, aluminio y zinc. La precipitación puede ocurrir a pH menores de 2 y cuando es mezclada con etanol 95 %.
Seguridad: Se la considera no tóxica y no irritante. Sin embargo, el consumo oral de grandes cantidades de carboximetilcelulosa sódica puede tener un efecto laxante.
LD 50 (ratas, oral): 27 g/kg.
Puede ser irritante a los ojos. Se recomienda usar protección.
Usos: agente viscosante, agente emulsionante.
Glicerina: Conservante (menor a 20%), Cosolvente.
Nombre: glicerina, propano-1,2,3-triol.
Fórmula empírica: C3H8O3
PM: 92.09
Descripción:
Líquido claro, incoloro, inodoro, viscoso, higroscópico; tiene gusto dulce.
Propiedades fisicoquímicas:
Temperatura de ebullición: 290º C.
Punto de fusión: 17.8º C.
Densidad: 1.2636 g/cm3 a 20º C.
Solubilidad a 20º C: soluble en agua, etanol 95%, metanol; prácticamente insoluble en benceno, cloroformo, aceites; poco soluble en acetona.
Incompatibilidad: con reactivos oxidantes fuertes.
Envasado y almacenamiento: En recipientes bien cerrados, y almacenar a temperatura ambiente. Proteger de humedad y calor.
Seguridad: Material no tóxico y no irritante.
Sacarina Sódica: Correctivo del sabor, Edulcorante.
Nombre: sacarina sódica.
Fórmula empírica: C7H5NO3S
PM: 183.18
Descripción:
Cristales blancos, inodoros, sabor dulce.
Se utiliza en formulaciones farmacéuticas en concentración 0.02-0.5% P/P.
Propiedades fisicoquímicas:
Solubilidad a 20º C: Un gramo se disuelve en 1,2 ml de agua, en alcohol de 50 ml.
Soluciones acuosas son neutras o alcalinas al papel de tornasol, pero no alcalino para fenolftaleína.
Incompatibilidad: con moléculas grandes debido a la precipitación.
Estabilidad y almacenamiento: Estable bajo condiciones normales de almacenamiento. Se almacena en recipientes bien cerrados, en lugar fresco y seco.
Seguridad: La ingesta diaria aceptable en UK es 5mg/kg de peso.
Polisorbato 80. Tensioactivo. Humectante.
Nombre químico: Polioxietileno 20 sorbitan monooleato.
Fórmula empírica: C64H124O26.
PM: 1310.
Características: líquido aceitoso de color amarillo.
Propiedades fisicoquímicas:
pH: 6.0 – 8.0 para una solución acuosa al 5 % m/v.
Punto de inflamación : 149 º C.
Tensión superficial a 20 º C: 42.5 mN/m.
Valor de saponificación: 45 - 55.
Solubilidad: Soluble en etanol y agua, insoluble en aceites minerales y vegetales.
Estabilidad y condiciones de almacenamiento: Los polisorbatos son estables a los electrolitos y a los ácidos y bases débiles. La saponificación ocurre gradualmente con ácidos y bases fuertes.
Deben ser conservados en envases de cierre perfecto, protegidos de la luz, en lugar fresco y seco.
Incompatibilidades: La descoloración y/o precipitación ocurre con varias sustancias, especialmente fenoles, taninos, alquitranes y materiales relacionados al alquitrán. La actividad antimicrobiana de los parabenos es reducida en presencia de polisorbatos.
Seguridad: moderadamente tóxico por via IV. Medianamente tóxico por ingestión. Irritante ocular. Se recomienda el uso de protección en los ojos y guantes.
LD 50 (ratas, IV): 1.8 g/kg.
Usos: Tensioactivo no iónico, agente solubilizante, humectante, agente emulsionante, agente de suspensión.
Técnica:
1-Calentar 9 ml de agua destilada hasta 90°C, retirar del fuego y disolver el metilparabeno.
2-Disolver la esencia en el sorbitol 70%.
3-Morterear la CMC con la glicerina, homogenizar.
Agregar 2 e incorporar 1, homogenizar
4-Por otro lado, en 9 ml de agua destilada disolver la sacarina e incorporar el tween.
5-Morterear la nistatina y humectar con 4, agitar hasta tener una suspensión uniforme.
6-Agregar 5 sobre 3.
7-Llevar a volumen con agua destilada, obtener una suspensión homogénea.
8-Determinar el pH. El mismo debe ser aproximadamente 7. (En este caso resultó ser 6,5).
9-Envasar y rotular.
Rótulo:
Rótulo blanco. Agítese antes de usar.
Uso:
Tratamiento de candidiasis oral, esofágica, intestinal.
Formulación problema
Rp.
Nistatina 0,635g Base Medicamentosa
Metilparabeno 0,020g Conservante
Sorbitol 70% 6,0ml Correctivo del sabor-edulcorante, aumenta la densidad
Esencia de frambuesa III gotas Correctivo del sabor-aromatizante
Carboximetilcelulosa 0,3g Agente viscosante
Glicerina 1,5ml Humectante de CMC, aumenta la densidad,
Conservante, correctivo del sabor-edulcorante
Sacarina 0,150g Correctivo del sabor-edulcorante
Tween 80 I gota Humectante de la nistatina (tensioactivo)
Agua destilada c.s.p. 30ml Medio dispersante
Nistatina suspensión 100000 UI/ml.
Cálculo del peso de nistatina:
Nistatina 4722,2UI/mg
Para la suspensión de necesitan: 100000 UI/ml x 30 ml = 3000000UI
4722,2UI________1mg
3000000________x=635,3mg de nistatina.
Características del principio activo y excipientes:
Nistatina
Estructura química:
Descripción:
Polvo amarillo o ligeramente parduzco con olor característico de cereales. Es higroscópico y se altera por una larga exposición a la luz y al calor.
Fórmula: C47H75NO17
PM: 926,1g/mol
Propiedades fisicoquímicas:
Solubilidad: muy poco soluble en agua destilada, moderadamente soluble en alcohol etílico y metílico, insoluble en cloroformo y éter.
pH de una suspensión acuosa de nistatina 3%: pH=6-8
Metilparabeno (Nipagín o p-hidroxibenzoato de metilo)
Fórmula empírica: C8H8O3
PM: 152,14
Punto de fusión: 126º C.
Características fisicoquímicas:
Cristales incoloros o polvo cristalino blanco de tenue olor característico.
Solubilidad: 1 g se disuelve en 400 ml de agua a 25º C, 30ml de agua a 80º C, 3 ml de alcohol 95º a 25º C.
Usos: antiséptico y conservador.
Muy efectivo contra bacterias y menos frente a hongos. Los envases de vidrio (muy poco), PVC, polietileno y polipropileno, producen ligera pérdida de su actividad. En general se lo usa al 0.1 % combinado con otro parabeno al 0.02 %. Combinado es muy efectivo como antibacteriano y antifúngico.
Solución de Sorbitol al 70 %
Es una solución acuosa que contiene no menos de 68 % m/m y no más de 72 % m/m de hexitoles, expresados como D-glucitol.
Fórmula empírica: C6H14O6
PM: 182,20
Densidad (20º C): 1,287 g/cm3
Características: es un líquido incoloro, claro, miscible en agua, con glicerol (85%) y con propilenglicol, soluble en alcohol.
El sorbitol no es toxico ni particularmente irritante a piel y membranas mucosas. No presenta mayor riesgo por inhalación. Evitar los oxidantes fuertes porque puede haber incompatibilidad química.
Esencia de Frambuesas: Correctivo del sabor, aromatizante.
Descripción:
Líquido transparente, incoloro a ligeramente amarillento, con aroma y sabor característicos a frambuesa.
Almacenamiento: En recipiente cerrado en lugar fresco y seco, protegido de la luz.
Carboximetilcelulosa Sódica. Agente viscosante.
Nombre químico: Celulosa, carboximetil éter, sal sódica.
Fórmula empírica: (C20H30O14Na2)n
La USP 28 describe a la carboximetilcelulosa sódica como la sal sódica del policarboximetil éter de la celulosa.
PM típico: 90.000 – 700.000.
Descripción: polvo o gránulos de color blanco o blanco crema. El polvo es higroscópico. Se dispersa facilmente en agua formando soluciones coloidales.
Propiedades fisicoquímicas:
Densidad: 0.52 g/cm3.
Punto de fusión: comienza a ponerse de color marrón aproximadamente a 227 º C.
pH: 6.5 - 8.5 (solución al 1 % m/v).
Solubilidad: practicamente insoluble en acetona, etanol 95 %, éter y tolueno. Se dispersa fácilmente en agua a todas las temperaturas, formando soluciones coloidales claras.
Estabilidad y condiciones de almacenamiento: Es estable aunque higroscópica. Bajo condiciones de elevada humedad, la carboximetilcelulosa puede absorber gran cantidad de agua. Debe ser mantenido en envases de cierre perfecto, en lugar fresco y seco.
Incompatibilidades: Es incompatible con soluciones fuertemente ácidas y con las sales solubles de hierro y otros metales, como mercurio, aluminio y zinc. La precipitación puede ocurrir a pH menores de 2 y cuando es mezclada con etanol 95 %.
Seguridad: Se la considera no tóxica y no irritante. Sin embargo, el consumo oral de grandes cantidades de carboximetilcelulosa sódica puede tener un efecto laxante.
LD 50 (ratas, oral): 27 g/kg.
Puede ser irritante a los ojos. Se recomienda usar protección.
Usos: agente viscosante, agente emulsionante.
Glicerina: Conservante (menor a 20%), Cosolvente.
Nombre: glicerina, propano-1,2,3-triol.
Fórmula empírica: C3H8O3
PM: 92.09
Descripción:
Líquido claro, incoloro, inodoro, viscoso, higroscópico; tiene gusto dulce.
Propiedades fisicoquímicas:
Temperatura de ebullición: 290º C.
Punto de fusión: 17.8º C.
Densidad: 1.2636 g/cm3 a 20º C.
Solubilidad a 20º C: soluble en agua, etanol 95%, metanol; prácticamente insoluble en benceno, cloroformo, aceites; poco soluble en acetona.
Incompatibilidad: con reactivos oxidantes fuertes.
Envasado y almacenamiento: En recipientes bien cerrados, y almacenar a temperatura ambiente. Proteger de humedad y calor.
Seguridad: Material no tóxico y no irritante.
Sacarina Sódica: Correctivo del sabor, Edulcorante.
Nombre: sacarina sódica.
Fórmula empírica: C7H5NO3S
PM: 183.18
Descripción:
Cristales blancos, inodoros, sabor dulce.
Se utiliza en formulaciones farmacéuticas en concentración 0.02-0.5% P/P.
Propiedades fisicoquímicas:
Solubilidad a 20º C: Un gramo se disuelve en 1,2 ml de agua, en alcohol de 50 ml.
Soluciones acuosas son neutras o alcalinas al papel de tornasol, pero no alcalino para fenolftaleína.
Incompatibilidad: con moléculas grandes debido a la precipitación.
Estabilidad y almacenamiento: Estable bajo condiciones normales de almacenamiento. Se almacena en recipientes bien cerrados, en lugar fresco y seco.
Seguridad: La ingesta diaria aceptable en UK es 5mg/kg de peso.
Polisorbato 80. Tensioactivo. Humectante.
Nombre químico: Polioxietileno 20 sorbitan monooleato.
Fórmula empírica: C64H124O26.
PM: 1310.
Características: líquido aceitoso de color amarillo.
Propiedades fisicoquímicas:
pH: 6.0 – 8.0 para una solución acuosa al 5 % m/v.
Punto de inflamación : 149 º C.
Tensión superficial a 20 º C: 42.5 mN/m.
Valor de saponificación: 45 - 55.
Solubilidad: Soluble en etanol y agua, insoluble en aceites minerales y vegetales.
Estabilidad y condiciones de almacenamiento: Los polisorbatos son estables a los electrolitos y a los ácidos y bases débiles. La saponificación ocurre gradualmente con ácidos y bases fuertes.
Deben ser conservados en envases de cierre perfecto, protegidos de la luz, en lugar fresco y seco.
Incompatibilidades: La descoloración y/o precipitación ocurre con varias sustancias, especialmente fenoles, taninos, alquitranes y materiales relacionados al alquitrán. La actividad antimicrobiana de los parabenos es reducida en presencia de polisorbatos.
Seguridad: moderadamente tóxico por via IV. Medianamente tóxico por ingestión. Irritante ocular. Se recomienda el uso de protección en los ojos y guantes.
LD 50 (ratas, IV): 1.8 g/kg.
Usos: Tensioactivo no iónico, agente solubilizante, humectante, agente emulsionante, agente de suspensión.
Técnica:
1-Calentar 9 ml de agua destilada hasta 90°C, retirar del fuego y disolver el metilparabeno.
2-Disolver la esencia en el sorbitol 70%.
3-Morterear la CMC con la glicerina, homogenizar.
Agregar 2 e incorporar 1, homogenizar
4-Por otro lado, en 9 ml de agua destilada disolver la sacarina e incorporar el tween.
5-Morterear la nistatina y humectar con 4, agitar hasta tener una suspensión uniforme.
6-Agregar 5 sobre 3.
7-Llevar a volumen con agua destilada, obtener una suspensión homogénea.
8-Determinar el pH. El mismo debe ser aproximadamente 7. (En este caso resultó ser 6,5).
9-Envasar y rotular.
Rótulo:
Rótulo blanco. Agítese antes de usar.
Uso:
Tratamiento de candidiasis oral, esofágica, intestinal.