La fluoxetina también se usa ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el trastorno por déficit de atención, ciertos trastornos del sueño (en particular, los síntomas de cataplejía asociados a la narcolepsia), migrañas, trastorno por estrés postraumático, síndrome de Tourette, obesidad, algunos problemas sexuales y fobias específicas.
En 1986, fue lanzada en Estados Unidos como nuevo tratamiento para el trastorno depresivo mayor. Fue el primer agente de esta clase de antidepresivos (ISRS). Desde entonces, se fueron agregando en esa lista drogas como sertralina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram y paroxetina, e hicieron su aparición nuevas familias de antidepresivos, como los dúales, cuyo ejemplo más representativo es la venlafaxina, pero incluye también agentes como la duloxetina o el minalcipram. No obstante, la fluoxetina sigue siendo aún hoy uno de los agentes antidepresivos más utilizados.
Un nuevo perfil farmacológico
La fluoxetina se caracteriza, respecto de los otros compuestos de la misma familia, por ser el que posee efectos más activantes. Estudios recientes señalan que la fluoxetina, a diferencia de los otros ISRS, aumenta los niveles de dopamina y noradrenalina en la corteza prefrontal.[1] Esto se asocia con efectos positivos sobre la cognición y las funciones ejecutivas y explicaría su particular eficacia en el tratamiento de la depresión comórbida en pacientes con ADHD.
La síntesis de la fluoxetina es considerada por muchos como un hito en la psicofarmacología moderna, puesto que se trató de la primera molécula antidepresiva con un perfil de seguridad favorable y efectos colaterales bien tolerados, lo que permitió que alcanzara una popularidad sin precedentes. La acción serotoninérgica de la fluoxetina es selectiva y no se vincula con reacciones adversas de tipo sedante y cardiovascular, típicamente observadas en los agentes antidepresivos conocidos hasta entonces, especialmente los tricíclicos. Las reacciones adversas más frecuentes son boca seca, pérdida de peso, ansiedad, nerviosismo e insomnio.
Recientemente, sin embargo, y a raíz de los escándalos de suicidios en pacientes adolescentes, la fluoxetina y diversos derivados (ISRS's) están en el punto de mira. En primer lugar, debido a estudios en los cuales no se refiere una mejoría estadísticamente significativa por encima del grupo placebo, y en segundo lugar por una práctica fraudulenta por parte de la empresa farmacéutica dedicada a su elaboración. Sin lugar a dudas, igualmente la influencia de la recidiva en la depresión (aproximadamente entre los 6-12 meses postratamiento con fluoxetina se producen recaídas) nos indica que la fluoxetina no representa esa solución "mágica" que tanto se estaba intentando demostrar. Por esta cuestión, diversos psicólogos y psiquiatras han planteado investigaciones con mayor rigor científico que demuestran, en mayor o menor grado, que la fluoxetina no es en absoluto eficaz, si bien dichos estudios también se encuentran contrapuestos por otros autores.
Farmacologia.
Química
La fluoxetina es una droga no relacionada químicamente con los tricíclicos, tetracíclicos o con otros antidepresivos convencionales, de los que difiere no sólo por su estructura química (se trata de un compuesto bicíclico), sino también por su mecanismo de acción.
Mecanismo de acción
La fluoxetina es un fármaco de acción específica: inhibidor potente de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, con acción relativamente más débil sobre la noradrenalina.
Farmacocinética
Absorción
Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente su velocidad. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas.
Pico plasmático
El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a su administración. Los mayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis.
Unión a proteínas
Su capacidad de unión a proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. La gran afinidad de la fluoxetina por las proteínas del plasma sanguíneo y su importante metabolismo hepático hacen pensar que las interacciones con otras drogas se producen por desplazamiento o por competición enzimática. En dosis terapéuticas no inhibe el metabolismo del alcohol ni interactúa con él lo suficiente como para potenciar sus efectos centrales.
Metabolismo
La fluoxetina es desmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los cuales 2,5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días. No se observan diferencias significativas en el metabolismo de fluoxetina en pacientes normales y en urémicos.
Neurogénesis
Trabajos con ratones han revelado que la fluoxetina estimula el desarrollo de nuevas neuronas en el cerebro. Esto además hace pensar que la neurogénesis puede ser parte del mecanismo que alivia la depresión.
Un grupo de investigadores dirigido por Gregori Enikolopof, del Laboratorio Cold Spring Harbor fue quien descubrió que la fluoxetina actúa en la segunda etapa de la neurogénesis, haciendo que las células progenitoras neuronales amplificadoras se reprodujeran un 50% más rápido de lo habitual.
otro articulo sobre el tema.
¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?
La fluoxetina (Prozac) se usa para tratar la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo (pensamientos perturbadores que no desaparecen y la necesidad de realizar ciertos actos una y otra vez), algunos trastornos de la alimentación y ataques de pánico (ataques súbitos e inesperados de terror extremo y la preocupación que tales ataques generan). La fluoxetina (Sarafem) se usa para aliviar los síntomas del trastorno disfórico premenstrual, como cambios bruscos de estado de ánimo, irritabilidad, hinchazón abdominal y sensibilidad en los senos. La fluoxetina pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores selectivos de la reabsorción de la serotonina (SSRI, por sus siglas en inglés). Actúa aumentando las concentraciones de serotonina, una sustancia natural del cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental.
¿Cómo se debe usar este medicamento?
La fluoxetina (Prozac) viene en forma de cápsulas, tabletas, cápsulas de liberación lenta (acción prolongada) y una solución (líquido) que se administra por vía oral. La fluoxetina se puede tomar con o sin alimentos. La fluoxetina (Sarafem) viene en forma de cápsulas orales. Las cápsulas, las tabletas y la solución de fluoxetina (Prozac) se toman generalmente una vez al día por la mañana, o dos veces al día, por la mañana y al mediodía. Las cápsulas de fluoxetina de liberación lenta se toman generalmente una vez por semana. La fluoxetina (Sarafem) se toma generalmente una vez al día, todos los días del mes o en determinados días del mes. Tome la fluoxetina más o menos a la misma hora todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones de la receta y pídales a su médico o farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome la fluoxetina tal como se lo indiquen. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que la indicada por su médico.
Es posible que el médico le recete al principio una dosis baja de fluoxetina y la aumente de manera gradual.
Es posible que transcurran entre 4 y 5 semanas, o más, para que sienta los beneficios totales de la fluoxetina. Siga tomando la fluoxetina aunque se sienta bien. No deje de tomar la fluoxetina sin consultar antes a su médico. Si deja de tomar súbitamente la fluoxetina, puede tener síntomas de abstinencia como cambios en el estado de ánimo, irritabilidad, agitación, mareos, entumecimiento u hormigueo en manos o pies, ansiedad, confusión, dolor de cabeza, cansancio y dificultad para dormirse o permanecer dormido. Es probable que el médico opte por disminuir gradualmente la dosis.
¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
La fluoxetina también se usa a veces para tratar problemas como alcoholismo, trastorno por déficit de atención, trastorno de personalidad fronteriza, trastornos del sueño, dolores de cabeza, enfermedades mentales, trastorno de estrés postraumático, síndrome de Tourette, obesidad, problemas sexuales y fobias. Consulte a su médico sobre los riesgos posibles de usar este medicamento para tratar su afección.
A veces se receta este medicamento para otros usos; pídale más información a su médico o a su farmacéutico.
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?
Antes de tomar fluoxetina,
informe a su médico y a su farmacéutico si es alérgico a la fluoxetina o a cualquier otro medicamento.
informe a su médico si está tomando pimozida (Orap), o algún inhibidor de la monoamino oxidasa (MAO, por sus siglas en inglés), como isocarboxazid (Marplan), fenelzina (Nardil), selegilina (Eldepryl, Emsam, Zelapar) y tranilcipromina (Parnate), o si dejó de tomarlo en las últimas 2 semanas. Posiblemente su médico le diga que no debe tomar fluoxetina. Si deja de tomar fluoxetina, deberá esperar al menos 5 semanas antes de empezar a tomar tioridazina o cualquier inhibidor de la monoamino oxidasa.
dígales a su médico y a su farmacéutico qué otros medicamentos con y sin receta, y vitaminas está tomando o piensa tomar. No olvide mencionar ninguno de los siguientes: alprazolam (Xanax); anticoagulantes ('diluyentes de la sangre') como warfarina (Coumadin); antidepresivos (elevadores del estado de ánimo) como amitriptilina (Elavil), amoxapina (Asendin), clomipramina (Anafranil), desipramina (Norpramin), doxepina, imipramina (Tofranil), nortriptilina (Aventyl, Pamelor), protriptilina (Vivactil) y trimipramina (Surmontil); aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (NSAID, por sus siglas en inglés) como ibuprofeno (Advil, Motrin) y naproxeno (Aleve, Naprosyn); diazepam (Valium); digoxina (Lanoxin); diuréticos, flecainida (Tambocor); insulina u otros medicamentos orales para la diabetes; litio (Eskalith, Lithobid); medicamentos para la ansiedad y la enfermedad de Parkinson; medicamentos para enfermedades mentales como clozapina (Clozaril), haloperidol (Haldol) y pimozida (Orap); medicamentos para la migraña, como almotriptán (Axert), eletriptán (Relpax), frovatriptán (Frova), naratriptán (Amerge), rizatriptán (Maxalt), sumatriptán (Imitrex) y zolmitriptán (Zomig); medicamentos anticonvulsivos como carbamazepina (Tegretol) y fenitoína (Dilantin); sedantes; sibutramina (Meridia); píldoras para dormir; tramadol (Ultram); tranquilizantes y vinblastina (Velban). Es posible que su médico deba cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle estrechamente por si presentara efectos secundarios.
dígale a su médico qué complementos nutricionales está tomando, sobre todo productos que contengan la hierba de San Juan o triptofano.
dígale a su médico si le están dando terapia electroconvulsiva (procedimiento en el que se le aplican al cerebro pequeñas descargas eléctrica para tratar ciertas enfermedades mentales), si tuvo recientemente un ataque al corazón y si tiene o ha tenido diabetes, convulsiones o alguna enfermedad del hígado o del corazón.
dígale a su médico si está embarazada, planea estarlo o está lactando. Si queda embarazada mientras toma fluoxetina, llame a su médico.
tenga en cuenta que la fluoxetina puede causar somnolencia. Evite conducir vehículos u operar máquinas hasta que no sepa cómo le afecta este medicamento.
recuerde que el alcohol puede aumentar la somnolencia que este medicamento provoca.
¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis? Volver al comienzo
Si olvida tomar una dosis, tómela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, salte la que olvidó y continúe con su horario de medicación normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?
La fluoxetina puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
nerviosismo
náuseas
sequedad en la boca
dolor de garganta
somnolencia
debilidad
temblor incontrolable de una parte del cuerpo
pérdida de apetito
pérdida de peso
cambios en el deseo o la capacidad sexual
sudoración excesiva
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta cualquiera de estos síntomas o de los mencionados en la sección ADVERTENCIA IMPORTANTE, llame a su médico de inmediato:
sarpullido
urticaria
fiebre
dolor en las articulaciones
hinchazón de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o pantorrillas
dificultad para respirar o tragar
ver cosas u oír voces que no existen (alucinaciones)
convulsiones
La fluoxetina puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene algún problema inesperado mientras toma este medicamento.
Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al programa de divulgación de efectos adversos 'MedWatch' de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en inglés) en la página de Internet [http://www.fda.gov/MedWatch/report.htm] o por teléfono al 1-800-332-1088.
¿Cómo debo almacenar este medicamento?
Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los niños. Guárdelo a temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de baño). Deseche todos los medicamentos que estén vencidos o que ya no necesite. Pregúntele a su farmacéutico cuál es la manera adecuada de desechar los medicamentos.
¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?
Los síntomas de sobredosis son, entre otros:
inestabilidad
confusión
falta de respuesta a los estímulos
nerviosismo
temblor incontrolable de una parte del cuerpo
mareos
latidos rápidos, retumbantes o irregulares del corazón
ver cosas u oír voces que no existen (alucinaciones)
fiebre
desvanecimiento
coma (pérdida del conocimiento por un tiempo)
¿Qué otra información de importancia debería saber?
No falte a ninguna cita con su médico.
No permita que ninguna otra persona use sus medicamentos. Pregúntele a su farmacéutico cómo puede volver a surtir su receta.
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.
Marcas comerciales
Prozac®
Sarafem®
Algunas noticias.
¿Sirve el Prozac para tratar la depresión?
Un grupo de científicos británicos analizó el medicamento, consumido por más de 40 millones de personas, y llegó a una conclusión sorprendente.
Londres – Más de 40 millones de personas en todo el mundo que creen tratar su depresión con Prozac, en realidad consumen un medicamento que tiene el mismo efecto que el placebo.
A esa conclusión llegó un grupo de científicos británicos guiados por el profesor Irving Kirsch, de la Universidad de Hull (norte de Inglaterra). Los estudiosos revelaron que los pacientes que tomaron antidepresivos como el Prozac y el Seroxat mejoraron su estado, pero también los que tomaron el placebo.
"La diferencia de mejoría entre los pacientes que tomaron placebos y los que tomaron antidepresivos no fue muy importante", indicaron los investigadores, que concluyeron que " estos resultados dejan pocos motivos para continuar con la prescripción de antidepresivos".
"Eso significa que las personas que sufren de depresión pueden mejorar sin ayuda química", agregó el profesor Kirsch. La única diferencia se notó entre los pacientes que sufrían depresiones más profundas. Pero los investigadores lo atribuyeron a que los pacientes reaccionaron menos al placebo, y no a la mayor efectividad del medicamento.
El fabricante del Prozac, Eli Lilly, desestimó el estudio británico, reafirmando que una "extensa experiencia científica y médica demostró que el fluoxetine (utilizado en el Prozac) es un antidepresivo efectivo".
fuente. http://www.perfil.com/contenidos/2008/02/26/noticia_0034.html
PD: este es el mejor articulo sobre el tema pero es muy largo y no se pueda hacerlo en un solo post, si les interesa les dejo el