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Acción terapéutica Antineoplásico. Propiedades Este medicamento es un decapéptido sintético que actúa a modo de antagonista de la hormona de liberación de gonadotrofina (GnRH) generando una inhibición de la producción de compuestos androgénicos y gonadotrofinas debido a que la droga se une en forma competitiva al receptor de GnRH en la hipófisis. Mecanismo de acción Produce una inhibición directa de la secreción de la hormona luteinizante (LH) y folículo estimulante (FSH), reduciendo así la secreción de testosterona. Debido a que esta droga inhibe en forma directa la secreción de LH, ésta no genera un aumento inicial de testosterona. Farmacodinamia Posterior a la administración por vía intramuscular de este medicamento, su absorción es lenta y el pico de máxima concentración plasmática puede ser observado aproximadamente a los 3 días. Aproximadamente un 13% de la sustancia administrada es eliminada sin modificar mediante la orina, sin encontrarse metabolitos. Ciertos estudios in vivo e in vitro han demostrado que los metabolitos formados derivan de la ruptura de los enlaces peptídicos y que la droga no interviene el sistema del citocromo P450. Indicaciones: Cáncer de próstata de sintomatología avanzada, con falta de respuesta a la terapia con LHRH y que sufren de uno o más de los siguientes signos y/o síntomas: 1) peligro de compromiso neurológico debido a metástasis 2) obstrucción uretral o de la vejiga debido a obstáculo local o a metástasis 3) dolor óseo severo debido a metástasis en hueso. Dosificación: Cantidad de droga usual: vía intramuscular, 100mg en los días 1, 15 y 29 y luego cada 4 semanas. Reacciones adversas y efectos secundarios Las principales respuestas incluyen rubor, alteraciones del sueño, dolor, crecimiento y dolor de las mamas, dolor de espalda, constipación, edema periférico, vértigo, cefaleas, diarrea, disuria, fatiga, alteración en la frecuencia de micción, náusea, retención urinaria.
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