Es una sustancia antibiótica producida por los hongos Penicillium notatum y P. chrysogenum de la familia Aspergiliaceas. Es un hongo de color verde azulado que posee delgadas hifas sumergidas como también aéreas tabicadas de las cuáles arrancan conideoforos ramificados. La penicilina fue descubierta por Alexander Fleminig en 1929.
Se conoce dos métodos para la producción natural de penicilina, el método de superficie y el método de profundidad o sumersión. En el método de superficie las esporas o cenidios de un cultivo de penicilina se desarrollan en forma de nata en la superficie del medio de cultivo, este medio puede ser por ejemplo salvado de trigo.
El método de Sumersión se desarrolla en un medio líquido consistente en una maceración de maíz con lactosa, colocado en tanques de fermentación en donde el medio es constantemente agitado y aireado y a una temperatura de 23 - 25 ª C; por este método se obtiene el mayor rendimiento.
En ambos métodos las esporas germinan en el medio nutritivo formando un micelio que excreta la penicilina vertiéndola en substrato; el micelio se separa después de un tiempo por filtración a presión y a 5ª C. La penicilina cruda obtenida se extrae ya sea por absorción con carbón activado o por extracción del mismo medio mediante solventes orgánicos no miscibles en agua . Cuando se extrae por adsorción se hace pasar el medio filtrado a través de una columna que contiene carbón activado que adsorbe el antibiótico y este es luego separado del carbón por medio de un solvente apropiado (por ejemplo acetona al 80 % ) por elusión , el cuál por evaporación deja al antibiótico que se purifica, se valora y se envasa.
Cuando se extrae del medio por un solvente inmicible en agua como por ejemplo el acetato de amilo, se ajusta el pH a 2 para liberar el ácido penicílinico que es soluble en solventes orgánicos e insoluble en el agua. De este solvente orgánico se extrae la penicilina con una solución acuosa de bicarbonato de potasio o sodio a pH 7.5, formándose penicilina potásica o sódica que son solubles en agua. Esta solución acuosa de penicilina se esteriliza por filtración a través de filtros bacteriológicos se determina su potencia, se purifica por sucesivas cristalizaciones, se deseca al vac_1º y se envasa en condiciones asépticas.
Constitución química
Se conocen diferentes penicilinas todas las cuales derivan de una estructura química fundamental común : dos anillos heterocíclicos, uno de tiazolidina y otro de beta - lactama, unido por un encadenamiento emídico a un radical R variable; la penicilina es un ácido orgánico, el ácido penicilínico pero por extensión se acepta el mismo nombre para sus sales. Por el radical carboxílo la penicilina forma sales con los metales alcalinos.
Tipos de penicilina
Sustituyendo diferentes radicales en la posición R se tienen las siguientes penicilinas :
Bencil-penicilina R = C6H5CH2- , es la Penicilina G.
Pentenil-penicilina R = CH3CH2CH=CHCH2- , es la Penicilina F.
Heptil-penicilina R = CH3(CH2)6- , es la Penicilina K.
p-Hidroxibencil pnicilina R = HO-C6H5-CH2- , es la Penicilina X.
Fenoximetil-penicilina R = C6H5OCH2- , es la Penicilina V.
De estas penicilinas la más importante es la Penicilina G o bencil penicilina que se conbina con el sodio , potasio, calcio y la procaina para formar los compuestos:
Penicilian G sódica, G potásica, G cálcica y Peniclina G Procaína, que es de acción prolongada. La penicilina V es activa por vía oral.
Actualmente existe la d-alfa-aminobencil-penicilina que es de amplio esprecto, activa conta microorganismos gram + y gram -, y activapor vía oral.
Propiedades
La penicilina que mas abunda en el comercio es la penicilina G Potásica o bencil Penicilina Potásica. Se presenta como un polvo cristalino blanco inodoro, muy soluble en agua, también en alcohol y glicerina, insoluble en éter y cloroformo. Se destruye por acción del calor, por ácidos, álcalis y agentes oxidantes y fermentos bacterianos.
Sus soluciones se deterioran a la temperatura atmosférica, pero refrigeradas permanecen estables por algunos días.
Las sales de Penicilina que se fabrican actualmente permiten conservarlas en estado sólido sin necesidad de refrigeración.
IDENTIFICACION
La actividad de la penicilina es referida en unidades biológicas. Al tratar una solución de penicilina al 2% con HCl diluido se forma un precipitado de acido Penicilinico que es soluble en exeso de acido, alcohol, éter o cloroformo .
ACCION FARMACOLÓGICA
La Penicilina tiene efecto bacteriostático (inhibiendo el desarrollo y reproducción de los gérmenes) o bacteriolítico (provocando su destrucción) según la dosis y tiempo de contacto.
ESPECTRO FARMACOLÓGICO
La penicilina es particularmente activa contra bacterias gran positivas en especial en infecciones producidas por estafilococos, estreptococos, neumococos, algunos clostridium y lactobacillus; ejerce también acción contra treponema pallidum.
USOS
Es el antibiótico más usado, especialmente en infecciones estafilocócicas, como Antrax, en heridas y quemaduras infectadas, en el tratamiento de infecciones neumocócicas como neumonía, pleuritis y endocarditis neumocicas, en enfermedades estreptocócicas como infección puerperal, peritonitis. En infecciones gonocócicas como gonorrea, oftalm_1ª. Se usa también en la sifilis, en la Verruga peruana, profilacticamente en obstetricia y antes de las intervenciones quirurgucas.
En general la penicilina es considerada como una droga antibiótica de poca toxicidad, sin embargo puede producir reacciones alérgicas como dermatitis, urticaria, etc.
La penicilinasa es una enzima bacteriana que antagoniza específicamente el efecto antimicrobiano de la penicilina produciendo se destrucción por la apertura del anillo lactámico.
Se conoce dos métodos para la producción natural de penicilina, el método de superficie y el método de profundidad o sumersión. En el método de superficie las esporas o cenidios de un cultivo de penicilina se desarrollan en forma de nata en la superficie del medio de cultivo, este medio puede ser por ejemplo salvado de trigo.
El método de Sumersión se desarrolla en un medio líquido consistente en una maceración de maíz con lactosa, colocado en tanques de fermentación en donde el medio es constantemente agitado y aireado y a una temperatura de 23 - 25 ª C; por este método se obtiene el mayor rendimiento.
En ambos métodos las esporas germinan en el medio nutritivo formando un micelio que excreta la penicilina vertiéndola en substrato; el micelio se separa después de un tiempo por filtración a presión y a 5ª C. La penicilina cruda obtenida se extrae ya sea por absorción con carbón activado o por extracción del mismo medio mediante solventes orgánicos no miscibles en agua . Cuando se extrae por adsorción se hace pasar el medio filtrado a través de una columna que contiene carbón activado que adsorbe el antibiótico y este es luego separado del carbón por medio de un solvente apropiado (por ejemplo acetona al 80 % ) por elusión , el cuál por evaporación deja al antibiótico que se purifica, se valora y se envasa.
Cuando se extrae del medio por un solvente inmicible en agua como por ejemplo el acetato de amilo, se ajusta el pH a 2 para liberar el ácido penicílinico que es soluble en solventes orgánicos e insoluble en el agua. De este solvente orgánico se extrae la penicilina con una solución acuosa de bicarbonato de potasio o sodio a pH 7.5, formándose penicilina potásica o sódica que son solubles en agua. Esta solución acuosa de penicilina se esteriliza por filtración a través de filtros bacteriológicos se determina su potencia, se purifica por sucesivas cristalizaciones, se deseca al vac_1º y se envasa en condiciones asépticas.
Constitución química
Se conocen diferentes penicilinas todas las cuales derivan de una estructura química fundamental común : dos anillos heterocíclicos, uno de tiazolidina y otro de beta - lactama, unido por un encadenamiento emídico a un radical R variable; la penicilina es un ácido orgánico, el ácido penicilínico pero por extensión se acepta el mismo nombre para sus sales. Por el radical carboxílo la penicilina forma sales con los metales alcalinos.
Tipos de penicilina
Sustituyendo diferentes radicales en la posición R se tienen las siguientes penicilinas :
Bencil-penicilina R = C6H5CH2- , es la Penicilina G.
Pentenil-penicilina R = CH3CH2CH=CHCH2- , es la Penicilina F.
Heptil-penicilina R = CH3(CH2)6- , es la Penicilina K.
p-Hidroxibencil pnicilina R = HO-C6H5-CH2- , es la Penicilina X.
Fenoximetil-penicilina R = C6H5OCH2- , es la Penicilina V.
De estas penicilinas la más importante es la Penicilina G o bencil penicilina que se conbina con el sodio , potasio, calcio y la procaina para formar los compuestos:
Penicilian G sódica, G potásica, G cálcica y Peniclina G Procaína, que es de acción prolongada. La penicilina V es activa por vía oral.
Actualmente existe la d-alfa-aminobencil-penicilina que es de amplio esprecto, activa conta microorganismos gram + y gram -, y activapor vía oral.
Propiedades
La penicilina que mas abunda en el comercio es la penicilina G Potásica o bencil Penicilina Potásica. Se presenta como un polvo cristalino blanco inodoro, muy soluble en agua, también en alcohol y glicerina, insoluble en éter y cloroformo. Se destruye por acción del calor, por ácidos, álcalis y agentes oxidantes y fermentos bacterianos.
Sus soluciones se deterioran a la temperatura atmosférica, pero refrigeradas permanecen estables por algunos días.
Las sales de Penicilina que se fabrican actualmente permiten conservarlas en estado sólido sin necesidad de refrigeración.
IDENTIFICACION
La actividad de la penicilina es referida en unidades biológicas. Al tratar una solución de penicilina al 2% con HCl diluido se forma un precipitado de acido Penicilinico que es soluble en exeso de acido, alcohol, éter o cloroformo .
ACCION FARMACOLÓGICA
La Penicilina tiene efecto bacteriostático (inhibiendo el desarrollo y reproducción de los gérmenes) o bacteriolítico (provocando su destrucción) según la dosis y tiempo de contacto.
ESPECTRO FARMACOLÓGICO
La penicilina es particularmente activa contra bacterias gran positivas en especial en infecciones producidas por estafilococos, estreptococos, neumococos, algunos clostridium y lactobacillus; ejerce también acción contra treponema pallidum.
USOS
Es el antibiótico más usado, especialmente en infecciones estafilocócicas, como Antrax, en heridas y quemaduras infectadas, en el tratamiento de infecciones neumocócicas como neumonía, pleuritis y endocarditis neumocicas, en enfermedades estreptocócicas como infección puerperal, peritonitis. En infecciones gonocócicas como gonorrea, oftalm_1ª. Se usa también en la sifilis, en la Verruga peruana, profilacticamente en obstetricia y antes de las intervenciones quirurgucas.
En general la penicilina es considerada como una droga antibiótica de poca toxicidad, sin embargo puede producir reacciones alérgicas como dermatitis, urticaria, etc.
La penicilinasa es una enzima bacteriana que antagoniza específicamente el efecto antimicrobiano de la penicilina produciendo se destrucción por la apertura del anillo lactámico.