Pomelo
e interacción con algunos medicamentos
Nuevas razones para evitar el jugo de pomelo al tomar ciertas drogas
Los Científicos y los consumidores han sabido por años que el jugo de pomelo puede aumentar la amortiguación de ciertas drogas - con el potencial para girar dosis normales en sobredosis tóxicas.
Ahora, el investigador que primero determinó esta acción recíproca está señalando nuevas pruebas que el pomelo y otros zumos de fruta comunes, incluyendo naranja y manzana, pueden hacer el efecto opuesto substancialmente disminuyendo la amortiguación de otras drogas, potencialmente limpiando fuera sus efectos beneficiosos.
El estudio proporciona a una nueva razón para evitar beber el jugo de pomelo y estos otros jugos al tomar ciertas drogas, incluyendo alguno que se prescriba para luchar condiciones peligrosas para la vida tales como enfermedad cardíaca, cáncer, rechazo del órgano-trasplante, e infección, el investigador dice. Estas conclusión - representando los primeros estudios humanos controlados de este tipo de acción recíproca droga-que baja - fueron descritas hoy en la 236a Reunión Nacional de la Sociedad de Substancia Química Americana.
“Recientemente, descubrimos que el pomelo y estos otros zumos de fruta disminuyen substancialmente la amortiguación oral de ciertas drogas que experimentan transporte intestinal de la absorción,” decimos al arranque de cinta David G. Bailey, Ph.D., profesor del estudio de la farmacología clínica con la Universidad de Ontario Occidental en Londres, Ontario. “La preocupación es baja de la ventaja de las medicaciones esenciales para el tratamiento de dolencias serias.”
Bailey y los colegas anunciaron hace casi 20 años el inesperado encontrando que el jugo de pomelo puede reforzar dramáticamente los niveles del cuerpo del felodipine de la droga de la alto-sangre-presión, causando efectos potencialmente peligrosos de concentraciones excesivas de la droga en la sangre. Desde entonces, otros investigadores han determinado casi 50 medicaciones que llevan el riesgo de acciones recíprocas pomelo -inducidas de la droga-sobredosis. Como resultado del supuesto “Efecto del Jugo de Pomelo ,” algunos medicamentos de venta con receta ahora llevan etiquetas de advertencia contra tomar el jugo de pomelo o el pomelo fresco durante el consumo de la droga.
En la investigación más reciente, el grupo de Bailey tenía fexofenadine sano de la toma de los voluntarios, un antihistamínico usado para luchar alergias. Los voluntarios consumieron la droga con un único cristal de jugo de pomelo , solamente de la naringina con agua (substancia en el jugo de pomelo que da a jugo su gusto amargo), o de agua. Cuando el fexofenadine fue tomado con el jugo de pomelo , sólo la mitad de la droga fue absorbida comparó a tomar la droga con agua sola, Bailey dice. Soltar la mitad de la cantidad de drogas tomadas en el cuerpo puede ser crítico para las ciertas drogas del funcionamiento, él señala.
También mostraron que el ingrediente activo del jugo de pomelo , naringina, aparece cegar un transportador dominante de la absorción de la droga, llamado OATP1A2, implicado en la ida y vuelta acompasada de las drogas del intestino delgado a la circulación sanguínea. Cegar este transportador reduce la amortiguación de la droga y neutraliza sus ventajas potenciales, los investigadores dicen. Por El Contrario, las drogas cuyos niveles se refuerzan en presencia del jugo de pomelo aparecen cegar una droga importante que metaboliza la enzima, llamada CYP3A4, que analiza normalmente las drogas.
“Ésta es apenas la punta del iceberg,” Bailey dice. “Estoy seguro que encontraremos cada vez más las drogas que se afectan esta manera.”
Hasta la fecha, los zumos del pomelo , de la naranja y de manzana se han mostrado para bajar la amortiguación del etoposide, un agente anticáncer; ciertos moldes beta (atenolol, celiprolol, talinolol) usados para tratar la tensión arterial alta y para prevenir ataques del corazón; cyclosporine, una droga tomada para prevenir el rechazo de órganos trasplantados; y ciertos antibióticos (ciprofloxacin, levofloxacin, itraconazole). Pero las drogas adicionales son probables ser agregadas al filete como los médicos son más enterados de esta acción recíproca droga-que baja, Bailey dice.
Los zumos de la Naranja y de manzana también aparecen contener naringina-como las substancias que inhiben OATP1A2, Bailey dice. La substancia química en naranjas aparece ser hesperidina, pero la substancia química en manzanas todavía no se ha determinado, las notas de los investigadores.
Bailey aconseja a pacientes consultar con su doctor o farmacéutico antes de tomar cualesquiera medicaciones con el jugo de pomelo u otras frutas y jugos. A Menos Que se sepa para ser un problema, él recomienda el tomar de la mayoría de las medicaciones solamente con agua. Esta investigación fue financiada por concesiones de los Institutos Canadienses de la Investigación de la Salud y de la Sanidad Pública de Estados Unidos.
¿Cómo Se Producen Las Interacciones Con Medicamentos?
El jugo de pomelo afecta la bio-disponibilidad (concentración terapéutica ) de una amplia variedad de drogas. Todas las sustancias medicamentosas, en grados diferentes, alcanzan sus niveles terapéuticos útiles a través de dos principales pasos metabólicos. Ambos involucran a una o más de las 30 iso-enzimas llamadas CITOCROMO p450.
El primer paso regulador metabólico normal concierne al intestino delgado, y tiene la finalidad de “degradar” al medicamento para lograr su concentración efectiva en la sangre, o de “convertir” a la droga en un metabolito menos tóxico y utilizable por el organismo. Es un paso crítico y se lo denomina “pre-sintético”.
El segundo paso regulador normal, consiste en una degradación metabólica menos crítica que se realiza en hígado y riñones, y no es afectado por el pomelo o su jugo.
¿Cuáles Son Los Mecanismos Por Los Que Se Produce La Interacción?
Está fehacientemente comprobado que el jugo de pomelo “inhibe” o “compite” con la iso-enzima Citocromo p450 3A4, lo cual desemboca en el bloqueo parcial o total de aquel primer paso metabólico, por ende, pasarían a la sangre las drogas ingeridas, pero sin degradar, con el consiguiente riesgo de reacciones tóxicas graves.
Aquellas drogas que utilizan un proceso metabólico diferente, no se ven afectadas por el jugo del pomelo .
Un equipo de investigadores de la University of Western Ontario, Canadá, demostró que cuando el pomelo interfiere el primer paso metabólico, se produce en el plasma una concentración mucho mayor de las drogas ingeridas, llegando muy rápidamente a los niveles de máxima toxicidad. Ese efecto de supresión de la iso-enzima es acumulativo y posee una vida media de 12 horas.
Aún no se han completado las investigaciones que tratan de determinar cuáles son los componentes activos del pomelo responsables de semejante interferencia, pero los laboratorios que producen las drogas involucradas ya han puesto en marcha una campaña de advertencia en varios países para informar a profesionales y enfermos, de los riesgos que la ingesta de la fruta conlleva si su uso es simultáneo al de esos productos medicinales.
Interacción Del Pomelo Con Anti Histamínicos
Es la más significativa y peligrosa de las interacciones comprobadas.
¡No tome jugo de pomelo si está utilizando Terfenadina o si está recibiendo Astemizo!DEBIDO A LA POSIBILIDAD DE SUFRIR ARRITMIAS CARDÍACAS FATALES.
Otros anti-histamínicos no sedativos no mostraron interacción peligrosa con el jugo de pomelo .
Interacción Del Pomelo Con Drogas Reductoras Del Colesterol.
En un trabajo científico publicado en 1998 en la Clinic. Pharmacol. Therap., se advierte sobre la necesidad de evitar la administración de 3 productos en particular en forma simultánea con el jugo de pomelo .
Las drogas estudiadas fueron la Sinvastatina, la Lovastatina,y la Atorvastatina.
Los aumentos más notorios en las concentraciones sanguíneas de droga se vieron especialmente con la Simvastatina, y en menor grado con la Lovastatina y la Atorvastatina.
¡Si usted está recibiendo algún específico que contenga cualquiera de esas drogas, consulte a su médico de confianza a fin de asesorarse más detalladamente!.
Puede haber variaciones individuales en las reacciones, ya que algunas personas son más sensibles, y con menor cantidad de jugo pueden presentar síntomas tóxicos, y otras más resistentes requieren mayores cantidades de la fruta para manifestar esas respuestas.
Interacción Del Pomelo Con Medicaciones Psiquiátricas
Muchas drogas de uso en Psiquiatría están influidas por el metabolismo de la iso-enzima 3A4 Citocromo p450, viéndose afectada la bio-disponibilidad de las mismas con el jugo de pomelo .
Se comprobó un significativo incremento, en especial un tiempo de reacción más prolongado de los medicamentos, lo que redundaría en un aumento del efecto sedante, peor aún si los pacientes padecen de problemas hepáticos o si se trata de personas de edad avanzada.
Las sustancias en las que se comprobó este efecto comprenden: el Triazolam, el Diazepam, el Alprazolam, las Carbamazepinas y el Midazolam.
Interacción Del Pomelo Con Drogas Inmuno-Supresoras
Las interacciones más notorias del jugo de pomelo se encontraron con las Ciclosporinas y los Tacrolimus, medicaciones usadas habitualmente en pacientes transplantados.
El efecto de la interacción se centra en el aumento de la concentración de la droga en sangre, hecho que hizo pensar en aprovecharlo para disminuir aún más el riesgo de rechazos de los órganos transplantados, pero aún se duda de la conveniencia de este efecto pues resultaría difícil controlar la concentración adecuada.
¡Se recomienda no beber jugo de pomelo si se reciben las dos drogas mencionadas, a menos que el especialista en trasplante lo recomiende específicamente!
Interacción Del Pomelo Con Bloqueadores Del Canal Del Calcio
Se trata de drogas utilizadas para tratar la hipertensión arterial. Comprende a los medicamentos que contienen las siguientes monodrogas: Nimodipina, Nitredipina, Felodipina, Pranadipina y Nisoldipina.
Conclusiones
Los efectos del pomelo con algunos medicamentos son impredecibles. Esta fruta puede intensificar los efectos habituales de la droga al aumentar su concentración en la sangre, y en otras ocasiones puede amplificar los efectos colaterales indeseados de las medicaciones provocando situaciones peligrosas, algunas de ellas de riesgo mortal.
Es imprescindible asesorarse con el especialista que nos trata, para conocer si el medicamento que nos prescribieron se encuentra dentro de la lista de drogas susceptibles de interactuar con el jugo de pomelo .
Se debe ser prudente cuando la medicación utiliza el sistema regulador de la Citocromo p450 iso-enzima 3A4 , ya que la posibilidad de potenciales efectos adversos que un simple vaso de jugo de pomelo puede ocasionar es totalmente inesperado, por las variaciones individuales que existen.
RESUMEN LVL 5 porque el publico siempre lo pide
Si estás tomando un remedio de algo, por las dudas no comas Pomelo , y si podés tampoco zumos de otros jugos, incluyendo naranja y manzana.
A FAVOR DE LAS PASTAFRULAS,
EN CONTRA DEL LAG
EN CONTRA DEL LAG
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