Opioides
agente que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal. Hay cuatro grandes clases de sustancias opiáceas: péptidos opioides endógenos, producidos en el cuerpo; alcaloides del opio, tales como morfina (el opiáceo prototípico) y codeína; opiáceos semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona; y opioides completamente sintéticos, tales como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio.
Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio, es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos. El término opioide se refiere únicamente a las sustancias endógenas con capacidad para unirse a estos receptores, como las endorfinas, las encefalinas o las dinorfinas.
Los opiáceos se recetan frecuentemente por sus propiedades efectivas analgésicas de aliviar el dolor.
Su farmacologia
Los opioides se unen a receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta), aunque se han descrito más de diecisiete, incluyendo los receptores ε, ι, λ, y ζ (épsilon, iota, lambda y zeta). Por el contrario, los receptores σ (Sigma) actualmente no son considerados como opioides debido a que su activación no está reservada al agonista inverso del opioide naloxona, no muestran alta afinidad por los opioides clásicos. Además, hay tres subtipos de receptores μ: μ1 y μ2, y el recientemente descubierto μ3. Otro receptor de importancia clínica es el receptor similar a receptores opioides 1 (ORL1), el cual está relacionado con las respuestas del dolor y el desarrollo de tolerancia a los agonistas opioides μ usados como analgésicos.Además promueven la apertura de canales de Potasio y el cierre de canales de Calcio presinapticos, todas estas acciones en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal.
Tipos de Opioides
Morfina 1 ++ ++ ++
Petidina 0.1 + +++ ++
Hidromorfona 10
Alfentanilo 10-25 ++++ ++++ +++
Fentanilo 75-125 + +++ ++++
Remifentanilo 250 +++ +++ ++
Sufentanilo 500-1000 ++ ++++ ++++
Etorfina
Los medicamentos que pertenecen a esta clase (también conocidos como narcóticos) incluyen la morfina, la codeína (metilmorfina) y la heroína (diacetilmorfina); la heroína es de estas tres la que tiene mayor afinidad por los receptores endorfínicos, por lo que es más potente que la morfina; no obstante, entró rápidamente en desuso en la práctica médica, por tener un perfil de seguridad muy desventajoso y por su mayor potencial de abuso. La morfina se utiliza a menudo como analgésico para aliviar el dolor intenso tras la cirugía o el dolor oncológico intenso. La codeína, por ser menos eficaz que la morfina, se utiliza para dolores menos agudos. Otros ejemplos de opiáceos que se recetan para aliviar el dolor incluyen buprenorfina, oxicodona (OxyContin), propoxifeno (Darvon), hidrocodona (Vicodin) e hidromorfona (Dilaudid), así como la petidina (Demerol) que se usa menos debido a sus efectos secundarios. Además de sus propiedades analgésicas, algunas de estas drogas, por ejemplo, la codeína y el difenoxilato (Lomotil), pueden ser utilizadas para aliviar la tos y la diarrea. Los derivados mórficos: Fentanilo, Alfentanilo, Sulfentanilo son potentes analgésicos que se utilizan durante la cirugía. Actualmente existe el Remifentanilo (Laboratorio Dr. Gray), que es un potente opiáceo de vida media muy corta está siendo utilizado cada vez más durante los actos anestésicos. En veterinaria son utilizados la etorfina, el carfentanilo y el tiafentanilo, especialmente en especies de fauna silvestre y de zoológico, todos ellos reversibles con naltrexona, diprenorfina o naloxona; el uso de estos fármacos en este tipo de animales se justifica porque la reversión se logra en escasos minutos y con una gran seguridad para el animal y las personas que realizan el procedimiento.
http://t0.gstatic.com/images?q=tbn:ANd9GcTtSs7WNSi8h39SAI7BNMnogZ45Ri57MB6OEN4FBvoDBBaMM1hY
Los analgésicos opioides son un grupo de fármacos que poseen gran actividad analgésica, mediada por la activación de receptores específicos en el sistema nervioso central y periférico, que son derivados naturales del opio, o bien derivados semisintéticos o análogos sintéticos con muchas características en común.
Antiguamente los opiáceos recibieron otras denominaciones:
hipnoanalgésicos: (hipnos=sueño) y analgésicos narcóticos (narcos=estupor) por su capacidad de generar sueño o estupor.
opiáceos: para agrupar aquellos fármacos derivados naturales y semisintéticos del opio y endorfinas, como un término genérico que involucra a las tres familias de péptidos endógenos.
Hoy consideramos que el término opioides es mucho mas abarcativo, incluyendo a todos los agonistas y antagonistas con una actividad morfinosímil, endógenos o exógenos, sean estos naturales, semisintéticos o sintéticos, y es el que se acepta hoy.
no olviden de comentar y dejar puntos